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喹諾酮類藥物醫(yī)學(xué)檢驗論文

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喹諾酮類藥物醫(yī)學(xué)檢驗論文

1喹諾酮類藥的藥理作用

1.1廣譜抗菌效果

喹諾酮類藥對G+菌和G-菌都具有較強(qiáng)的殺滅作用,尤其是對G-菌的抗菌作用很強(qiáng)。當(dāng)前在臨床上所使用的喹諾酮類抗菌藥主要是分為這四代:第一代包括了萘啶酸和吡咯酸等藥物,由于治療效果不好,目前已經(jīng)很少使用;第二代抗菌譜有所拓寬,主要是包括甲氧惡喹酸、新惡酸、吡哌酸;第三代的抗菌譜進(jìn)一步的擴(kuò)大,對部分G-菌的抗菌作用加強(qiáng),對葡萄球菌等G+菌的抗菌作用也有一定的加深,主要是包括氧氟沙星、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、培氟沙星等;第四代喹諾酮類藥在原有抗G-菌的基礎(chǔ)上更進(jìn)一步,其中引入了8-甲氧基結(jié)構(gòu)有利于加強(qiáng)抵抗厭氧菌的活性,加入的C-7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)增強(qiáng)了抵抗G+菌的效果,降低不良反應(yīng),不過價格比前三代較昂貴。

1.2喹諾酮類藥的抗菌機(jī)制

喹諾酮類的藥物主要是通過抑制細(xì)菌的DNA螺旋酶中的A亞單位,導(dǎo)致DNA不能正常的形成超螺旋結(jié)構(gòu),從而暴露DNA單鏈,使mRNA與蛋白質(zhì)的合成失去了控制,因為染色體的不可逆損害致使細(xì)菌被滅活。

1.3細(xì)菌的耐藥性

在臨床上喹諾酮類藥物已經(jīng)出現(xiàn)了比較嚴(yán)重的耐藥性,尤其是常見的金色葡萄球菌、腸球菌、大腸埃希菌以及銅綠假單胞菌等。例如治療尿路感染(大腸埃希菌引發(fā)的),在全國內(nèi)已經(jīng)存在50%以上的耐藥菌株。

2喹諾酮類藥物在臨床上的使用

2.1抗泌尿生殖道的感染

尿液中濃度較高的有左氧氟沙星、氧氟沙星、洛美沙星等,在臨床上主要是為了抑制由各種細(xì)菌引發(fā)的尿路感染、尿道炎癥、前列腺炎癥、宮頸炎癥,通常首選藥物是環(huán)丙沙星。臨床上單純性的腸道的感染以及下尿路的感染主要是使用諾氟沙星。

2.2抗呼吸道的感染

呼吸道被常見的致病菌引起的感染使用喹諾酮類藥治療效果甚佳。例如氧氟沙星、環(huán)丙沙星等主要是治療由G-菌(肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬等)引發(fā)的下呼吸道的疾病。使用加替沙星、莫西沙星等主要是治療由肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌引發(fā)的急性扁桃體炎、中耳炎等疾病,于此同時還能治療由G+菌所引發(fā)的下呼吸道的疾病或者是由支原體、衣原體等引發(fā)的肺炎。治療以青霉素高度耐藥的肺炎鏈球菌感染首選藥物是左氧氟沙星。臨床上喹諾酮類藥物還可以代替大環(huán)內(nèi)酯類治療衣原體、支原體肺炎等。

2.3消化道感染以及傷寒

對于治療消化道的感染,主要是治療由賀菌引發(fā)的各種細(xì)菌性的痢疾,以及由大腸桿菌、彎曲桿菌引發(fā)的疾?。毙缘奈改c炎),其治療效果勝于氨基糖苷類、頭孢菌類。臨床上,喹諾酮類藥與西咪替丁、環(huán)丙沙星等藥物聯(lián)合使用的時候,對治療十二指腸潰瘍效果甚佳。在治療傷寒、副傷寒的用藥上,通常以左氧氟沙星的療效為甚佳。

2.4抗結(jié)核分支桿菌的感染

喹諾酮類藥物中具有抗結(jié)核分支桿菌作用的藥物有:環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、氧氟沙星等,同時這些藥物與其他藥物聯(lián)合使用的時候可以作為耐藥結(jié)核病、重癥結(jié)核病的二線治療藥物。

2.5抗其他部位所發(fā)生的感染

喹諾酮類藥物對于皮膚軟組織、婦產(chǎn)科、骨關(guān)節(jié)、外科等的感染都有良好的治療效果,同時也是β-內(nèi)酰胺類等藥物的替換藥。

3臨床上的合理使用

首先,醫(yī)生要嚴(yán)格掌握該類藥物的適應(yīng)癥,根據(jù)藥物的耐藥性、抗菌譜等選擇使用的藥物,從而有效的降低耐藥株的產(chǎn)生以及防治濫用藥的現(xiàn)象出現(xiàn)。其次,根據(jù)該類藥的藥動學(xué)合理的給藥,充分發(fā)揮抗菌效果,避免出現(xiàn)藥物中毒的現(xiàn)象。最后,合理的聯(lián)合使用藥物,該類藥物聯(lián)合使用β-內(nèi)酰胺類等能產(chǎn)生協(xié)同作用,聯(lián)合克林霉素、大環(huán)內(nèi)酯類以及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑沒有拮抗作用,聯(lián)合抗酸的藥物能降低藥物在體內(nèi)的吸收成分,聯(lián)合鈣、鐵、鋅等金屬藥可以有增加神經(jīng)系統(tǒng)的毒作用,聯(lián)合使用氨基糖苷類可導(dǎo)致機(jī)體的腎功能出現(xiàn)衰竭現(xiàn)象。

4臨床應(yīng)用的注意事項

臨床如若患者對喹諾酮類藥出現(xiàn)過敏現(xiàn)象必須要禁用。針對未滿18歲周歲的小孩避免使用該類藥(易損傷未成年的骨關(guān)節(jié)的正常發(fā)育),對于妊娠期間以及哺乳期間的患者避免使用該類藥,如必須要使用,應(yīng)在用藥期間停止哺乳。制酸劑以及含有Mg2+、Ca2+和Al3等金屬離子降低該類在體內(nèi)的吸收成分,在使用的時候要避免同時使用,如若必須要聯(lián)合使用,那么需要間隔3h左右再服用。針對腎功能減退的患者應(yīng)酌情降低藥的量,避免患者出現(xiàn)抽搐等不良反應(yīng)。該類藥物一般不適用于癲癇或者是其他CNS基礎(chǔ)性疾病的患者。在臨床上使用該藥期間,醫(yī)務(wù)人員應(yīng)該密切關(guān)注患者是否會出現(xiàn)不良癥狀。